El Departamento de Farmacología y Toxicología del Cinvestav fue fundado el 1 de julio de 1971. Por el Dr. Antonio Morales Aguilera como Jefe y profesor del departamento y el Dr. Roberto Valle Aguilera como instructor. En 1972 se incorporaron a la planta académica del departamento el Dr. Pablo Rudomín Zevnovaty y el Dr. Joaquín Remolina López, en 1973 se unió al grupo el Dr. Carlos Méndez Domínguez y en 1974 Pedro Alberto Lehmann Feitler, todos en calidad de profesores titulares.
En 1980 se configuraron dos secciones adicionales en el departamento: la de Bioelectrónica encabezada por el Dr. Joaquín Remolina López y la de Toxicología encabezada por la Dra. Marisabel Mourelle Mancini y el Dr. Mariano Enrique Cebrián García.
En octubre de 1982 se incorporó al departamento el grupo del Instituto Miles de Terapéutica Experimental encabezado por el Dr. Julián E. Villarreal Castelazo y por el Dr. Enrique Hong constituyendo lo que se denominó la Sección de Terapéutica Experimental. Este grupo tenía su sede en el sur de la ciudad (Delegación de Tlalpan), en las instalaciones del extinto Instituto Miles de Terapéutica Experimental, que le fueron otorgadas en comodato por un plazo indefinido. El Dr. Julián E. Villarreal pasó a ser el Jefe del Departamento y el Dr. Enrique Hong a ser el Jefe de la Sección de Terapéutica Experimental.
El Dr. Villarreal con su enorme entusiasmo y cariño por la Farmacología, y sabiendo que eventualmente habría que abandonar las instalaciones prestadas a la Sección de Terapéutica Experimental, se dedicó a conseguir una sede más apropiada para crear una unidad donde se pudiera alojar un grupo multidisciplinario de investigación que desarrollara una interacción fecunda con las instituciones educativas, los hospitales e institutos de salud que se encuentran en el sur de la ciudad.
El Dr. Villarreal tenía la intención de alojar en esta unidad a investigadores que pudieran realizar el diseño, la síntesis, las pruebas biológicas y la toxicología preclínica de fármacos innovadores que pudieran ser competitivos internacionalmente. En septiembre de 1986 se iniciaron los trabajos preparativos para la construcción de la Unidad Sur del Cinvestav, sin embargo, diferentes problemas nacionales y locales impidieron la conclusión de la obra.
Entre tanto, la Sección de Terapéutica Experimental tuvo que mudarse a otro edificio en la Delegación de Xochimilco (sur de la ciudad) donde continuó creciendo y contribuyendo importantemente en todas las actividades del departamento. En 1999, se pudo por fin terminar el primer edificio de la Unidad Sur y se trasladaron a éste, primero el Departamento de Investigaciones Educativas y a continuación el grupo que constituía la Sección de Terapéutica Experimental.
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